Nise (INN nimesulida) es un fármaco antiinflamatorio no esteroideo (AINE) de DR. LABORATORIOS REDDY`S (India), inhibidor selectivo de la enzima ciclooxigenasa-2 (COX-2). Los AINE son uno de los fármacos más utilizados en la práctica médica. A pesar de la relativa similitud del mecanismo de acción, la supresión de la actividad COX, este grupo farmacológico tiene una composición heterogénea y sus representantes individuales difieren significativamente en las características de la acción terapéutica y la capacidad de causar reacciones adversas. El perfil de seguridad está determinado principalmente por la selectividad de acción en relación con la COX. Como es sabido, el efecto antiinflamatorio y analgésico de los AINE se debe a la supresión de la actividad de la COX-2, que controla la formación de mediadores inflamatorios de las prostaglandinas en el foco inflamatorio. Al mismo tiempo, la mayoría de los efectos secundarios indeseables están asociados con la supresión de la COX-1, que regula la producción de prostaglandinas citoprotectoras. Dada esta circunstancia, los farmacólogos han creado un nuevo subgrupo de AINE: los inhibidores selectivos de la COX-2, cuyo uso garantiza una mayor eficacia y seguridad del tratamiento. Nise es uno de los representantes más destacados de este subgrupo. El fármaco tiene un efecto antiinflamatorio, analgésico y antipirético, sin limitar su acción solo a la inhibición de la COX-2: además, Nise también previene la formación de radicales libres agresivos y también inhibe la formación del factor de necrosis neoplásica.

Hasta la fecha, también se ha demostrado el efecto condroprotector del fármaco, que se realiza mediante la inhibición de la muerte de los condrocitos, lo que desempeña un papel importante en el tratamiento de pacientes que padecen enfermedades del sistema musculoesquelético con destrucción del cartílago articular (osteoartritis, artritis reumatoide). artritis). En vista de la acción tan versátil de la nimesulida, el fármaco está indicado para el tratamiento de una amplia gama de enfermedades. Su eficacia y seguridad han sido evaluadas en varios grandes ensayos aleatorios. En particular, la nimesulida mostró una actividad antipirética significativamente mayor en comparación con el paracetamol, manteniendo un perfil de seguridad favorable, lo que permitió su uso en la práctica pediátrica. Como sabe, los efectos secundarios más comunes de los AINE son los trastornos del tracto gastrointestinal. Se ha encontrado clínicamente que cuando se usa nimesulida, ocurren con menos frecuencia que los AINE como el diclofenaco y el naproxeno. Nise está disponible en forma de tabletas (incluso dispersables) y gel. El gel alivia o detiene el dolor en el lugar de aplicación, incluido el dolor articular (tanto en reposo como en movimiento), ayuda a aumentar la movilidad articular. Con el uso prolongado del medicamento, se recomienda controlar periódicamente los indicadores de la actividad funcional del hígado y los riñones.

Farmacología

AINE. Inhibidor selectivo de COX-2 - una enzima implicada en la síntesis de prostaglandinas - mediadores de edema, inflamación y dolor. El fármaco tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

Inhibe de forma reversible la formación de prostaglandina E 2 tanto en el foco de la inflamación como en las vías ascendentes del sistema nociceptivo, incluidas las vías de los impulsos dolorosos en la médula espinal.

Reduce la concentración de prostaglandina H 2 de vida corta, a partir de la cual se forma la prostaglandina E 2 bajo la acción de la prostaglandina isomerasa. Una disminución en la concentración de prostaglandina E 2 conduce a una disminución en el grado de activación de los receptores de tipo EP prostanoides, que se expresa en efectos analgésicos y antiinflamatorios.

En pequeña medida, actúa sobre la COX-1, prácticamente no previene la formación de prostaglandina E 2 a partir del ácido araquidónico en condiciones fisiológicas, lo que reduce la cantidad de efectos secundarios del fármaco.

El fármaco inhibe la agregación plaquetaria al inhibir la síntesis de endoperóxidos y tromboxano A 2, inhibe la síntesis del factor de agregación plaquetaria. Suprime la liberación de histamina y también reduce el grado de broncoespasmo causado por los efectos de la histamina y el acetaldehído.

El fármaco también inhibe la liberación del factor de necrosis tumoral alfa, que provoca la formación de citocinas.

Se ha demostrado que la nimesulida es capaz de suprimir la síntesis de interleucina-6 y uroquinasa, evitando así la destrucción del tejido cartilaginoso. Inhibe la síntesis de metaloproteasas (elastasa, colagenasa), impidiendo la destrucción de proteoglicanos y colágeno en el tejido cartilaginoso.

Tiene propiedades antioxidantes, inhibe la formación de productos tóxicos de descomposición del oxígeno al reducir la actividad de la mieloperoxidasa. Interactúa con los receptores de glucocorticoides, activándolos por fosforilación, lo que también potencia el efecto antiinflamatorio del fármaco.

Cuando se aplica tópicamente, provoca un debilitamiento o desaparición del dolor en el sitio de aplicación del gel, incl. dolor en las articulaciones en reposo y durante el movimiento, reduce la rigidez matinal y la hinchazón de las articulaciones. Ayuda a aumentar el rango de movimiento.

Farmacocinética

Succión

Después de la administración oral, la nimesulida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Comer reduce la tasa de absorción sin afectar su grado. La Cmax de nimesulida en plasma se alcanza 1,5-2,5 horas después de la administración y es de 3,5-6,5 mg/l. Sufre el efecto de "primer paso" por el hígado.

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas es del 95%, con eritrocitos - 2%, con lipoproteínas - 1%, con α 1 -glicoproteínas ácidas - 1%. La dosis del medicamento no afecta el grado de unión a las proteínas sanguíneas.

V d es 0.19-0.35 l / kg. Penetra en los tejidos de los órganos genitales femeninos, donde, después de una dosis única, la concentración de nimesulida es de aproximadamente el 40 % de la concentración plasmática. Penetra bien en el ambiente ácido del foco de inflamación (40%), líquido sinovial (43%). Penetra fácilmente a través de las barreras histo-hemáticas.

Metabolismo

La nimesulida se metaboliza activamente en el hígado por las monooxigenasas tisulares. El principal metabolito - 4-hidroxinimesulida (25%) tiene una actividad farmacológica similar.

cría

T 1/2 - 1.56-4.95 h, T 1/2 4-hidroxinimesulida - 2.89-4.78 h El metabolito se excreta por los riñones (65%) y la bilis (35%).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con insuficiencia renal (CC de 80 a 30 ml/min), así como en niños y ancianos, el perfil farmacocinético de nimesulida no cambia significativamente.

Forma de liberación

Comprimidos dispersables de color amarillo claro, con bordes biselados, con forma de letra "D", en una cara grabada "NK", en la otra cara lisa.

Excipientes: celulosa microcristalina - 38 mg, dihidrógeno fosfato de calcio - 35 mg, almidón de maíz - 25,5 mg, carboximetil almidón de sodio - 28,5 mg, estearato de magnesio - 1,5 mg, talco - 0,5 mg, dióxido de silicio coloidal - 3,5 mg, aspartamo - 7,5 mg , sabor a piña - 5 mg.

10 piezas. - blisters (1) - paquetes de cartón.
10 piezas. - blisters (2) - packs de cartón.
10 piezas. - blisters (10) - packs de cartón.

Dosis

En el interior, a los adultos se les recetan 100 mg 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 400 mg.

Es preferible tomar el medicamento en forma de suspensión antes de las comidas, pero si siente molestias en el estómago, puede tomarlo al final o después de una comida.

El medicamento en forma de tabletas dispersables debe tomarse al final o después de una comida. Antes de tomar 1 tableta se disuelve en 5 ml (1 cucharadita) de agua.

Para niños mayores de 2 años, el medicamento se prescribe en forma de suspensión, para niños mayores de 3 años, en forma de tabletas dispersables o suspensiones, para niños mayores de 12 años, el medicamento puede ser prescrito en forma de tabletas (100 mg 2 veces / día). La dosis recomendada es de 3-5 mg/kg de peso corporal 2-3 veces al día. La dosis máxima es de 5 mg/kg/día en 2-3 tomas. A los adolescentes que pesan más de 40 kg se les prescribe 100 mg 2 veces al día.

La dosis máxima es de 5 mg/kg de peso corporal/día. La duración de la droga es de 10 días.

Sobredosis

No se han notificado casos de sobredosis de Nise hasta la fecha.

En caso de sobredosis accidental, pueden desarrollarse los siguientes síntomas: aumento de la presión arterial, alteración de la función renal, convulsiones, irritación gastrointestinal, depresión respiratoria, insuficiencia hepática.

Tratamiento: lavado gástrico, administración de carbón activado, terapia sintomática. No hay un antídoto especifico. La diuresis forzada, la hemodiálisis son ineficaces.

Interacción

Puede haber manifestaciones de interacciones farmacológicas (debido a la competencia farmacológica por la unión a proteínas) al ingerir Nise con digoxina, fenitoína, preparaciones de litio, diuréticos, fármacos antihipertensivos, otros AINE, anticoagulantes, ciclosporina, metotrexato, hipoglucemiantes orales.

Efectos secundarios

Del sistema digestivo: acidez estomacal, náuseas, vómitos, dolor de estómago, diarrea, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, hepatitis tóxica.

Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos.

Del sistema hemopoyético: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosis.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, shock anafiláctico, broncoespasmo.

Otros: retención de líquidos, prolongación del tiempo de sangrado, hematuria.

Reacciones locales: al aplicar el gel: picazón, urticaria, descamación, decoloración transitoria de la piel (no requiere la interrupción del medicamento).

Al aplicar el gel en grandes áreas de la piel, pueden desarrollarse reacciones adversas sistémicas.

Indicaciones

• Artritis Reumatoide;
• síndrome articular con reumatismo y exacerbación de gota;
• artritis psoriásica;
• espondiloartritis anquilosante;
• osteocondrosis con síndrome radicular;
• radiculitis;
• ciática;
• lumbago;
• osteoartritis;
• artritis de diversas etiologías;
• artralgia;
• mialgia de origen reumático y no reumático;
• inflamación de ligamentos, tendones, bursitis;
• inflamación postraumática de los tejidos blandos y del sistema musculoesquelético (daños y roturas de ligamentos, hematomas);
• síndrome de dolor de varios orígenes (incluso en el período postoperatorio, con lesiones, algomenorrea, dolor de muelas, dolor de cabeza);
• fiebre de diversos orígenes (incluso con enfermedades infecciosas e inflamatorias).

Contraindicaciones

• lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda;
• sangrado del tracto gastrointestinal;
• "tríada de aspirina";
• disfunción hepática;
• insuficiencia renal severa (CK<30 мл/мин);
• el embarazo;
• lactancia (amamantamiento);
• dermatosis, daño a la epidermis, infecciones de la piel en el área de aplicación (para gel);
• la edad de los niños hasta 2 años;
• hipersensibilidad a la nimesulida y otros componentes de la droga, ácido acetilsalicílico y otros AINE.

Con precaución, el medicamento debe prescribirse para hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina).

Características de la aplicación

Uso durante el embarazo y la lactancia

Nise está contraindicado para su uso durante el embarazo.

Si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia debe decidir sobre la interrupción de la lactancia.

Solicitud de violaciones de la función hepática.

Contraindicado en violaciones de la función hepática.

Solicitud de violaciones de la función renal.

El fármaco está contraindicado en insuficiencia renal grave (CC<30 мл/мин).

instrucciones especiales

Con precaución, Nise debe prescribirse a pacientes con insuficiencia renal, discapacidad visual.

Con un uso prolongado, es necesario controlar las funciones del hígado y los riñones.

Cuando se usa el medicamento en pacientes de edad avanzada, no se requiere la corrección del régimen de dosificación.

Influencia en la capacidad para conducir vehículos y mecanismos de control.

Debido al hecho de que Nise, cuando se toma por vía oral, puede causar mareos y somnolencia, el medicamento debe usarse con precaución en pacientes que realizan actividades potencialmente peligrosas que requieren una mayor concentración y reacciones psicomotoras rápidas.

Probé migraña y agradable y pentalgin y nurofen, todo en un solo lugar. La cabeza todavía estaba destrozada. Entonces mi hija me aconsejó que tomara Nalgezin. Tenía poca fe en este medicamento, pensé que era otro AINE inútil, pero estaba equivocado. Durante el siguiente ataque, aprecié Nalgezin en su verdadero valor. Ya después de tomar 1 tableta, el dolor... Probé migraña y agradable y pentalgin y nurofen, todo en un solo lugar. La cabeza todavía estaba destrozada. Entonces mi hija me aconsejó que tomara Nalgezin. Tenía poca fe en este medicamento, pensé que era otro AINE inútil, pero estaba equivocado. Durante el siguiente ataque, aprecié Nalgezin en su verdadero valor. Después de tomar 1 tableta, el dolor desapareció y no volvió por mucho tiempo.

Tengo Nimesan para una emergencia, por ejemplo, cuando la osteocondrosis cervical ni siquiera me permite levantar la mano o simplemente girar la cabeza para mirar alrededor. Debemos rendir homenaje a esta droga: funciona al instante. Tengo Nimesan para una emergencia, por ejemplo, cuando la osteocondrosis cervical ni siquiera me permite levantar la mano o simplemente girar la cabeza para mirar alrededor. Debemos rendir homenaje a esta droga: funciona al instante.

Nimesan es una droga excelente. Me dolía la muñeca después de jugar al tenis. Es tan fuerte que es insoportable. tomó una pastilla. Comenzó a trabajar en un minuto. Y resultó que la muñeca estaba dislocada, luego fue a tratarla. Nimesan es una droga excelente. Me dolía la muñeca después de jugar al tenis. Es tan fuerte que es insoportable. tomó una pastilla. Comenzó a trabajar en un minuto. Y resultó que la muñeca estaba dislocada, luego fue a tratarla.

Sufro de osteocondrosis desde hace varios años. Comienza con un dolor en el cuello y se convierte en un dolor de cabeza, que ya es nauseabundo. Probé Nise - no ayudó. Los amigos sugirieron probar Nimesan. Sufrí tanto que habría accedido a un hacha. Pero, sorprendentemente, Nimesan resultó ser muy eficaz. Una hora después, me quedé con solo una leve molestia... Sufro de osteocondrosis desde hace varios años. Comienza con un dolor en el cuello y se convierte en un dolor de cabeza, que ya es nauseabundo. Probé Nise - no ayudó. Los amigos sugirieron probar Nimesan. Sufrí tanto que habría accedido a un hacha. Pero, sorprendentemente, Nimesan resultó ser muy eficaz. Una hora después, me quedé con solo una leve molestia en el cuello. Ya no tengo dolores salvajes y noches de insomnio.

En el trabajo, era necesario moverse mucho, incluidas las escaleras. Así que el dolor en la rodilla acaba de matar. Fui al médico, le aconsejó a Nimesan. Excelente droga. Ahora puedo correr todo el día y no preocuparme por el dolor. Gracias doctor por una buena prescripción. En el trabajo, era necesario moverse mucho, incluidas las escaleras. Así que el dolor en la rodilla acaba de matar. Fui al médico, le aconsejó a Nimesan. Excelente droga. Ahora puedo correr todo el día y no preocuparme por el dolor. Gracias doctor por una buena prescripción.

En el trabajo, suelo sentarme al azar. Y aquí me senté. Pellizcó la espalda baja. Pensé que sería lanzado pronto. Y no, me dolía tanto que apenas podía caminar. En el camino fui a la farmacia, compré Nimesan, lo conozco desde hace mucho tiempo, me ayuda mucho. Cuando llegué a casa, el dolor había desaparecido. La herramienta es buena, pero necesitas hacer algo con tu sedentarismo... En el trabajo, suelo sentarme al azar. Y aquí me senté. Pellizcó la espalda baja. Pensé que sería lanzado pronto. Y no, me dolía tanto que apenas podía caminar. En el camino fui a la farmacia, compré Nimesan, lo conozco desde hace mucho tiempo, me ayuda mucho. Cuando llegué a casa, el dolor había desaparecido. La herramienta es buena, pero necesitas hacer algo con tu estilo de vida sedentario.

Hace un par de años, mi hermana y yo caminábamos por la calle y le dolía la espalda. Llena de lágrimas, fue a la farmacia y pidió al menos algo para aliviar el dolor. Me dieron Nimesan. Pero no esperaba tal efecto. Después de un par de minutos, se sintió mejor. Y después de media hora, casi se olvida de... Hace un par de años, mi hermana y yo caminábamos por la calle y le dolía la espalda. Llena de lágrimas, fue a la farmacia y pidió al menos algo para aliviar el dolor. Me dieron Nimesan. Pero no esperaba tal efecto. Después de un par de minutos, se sintió mejor. Y después de media hora, casi se olvidó del dolor. Por supuesto, la espalda no se puede iniciar y debe ir al médico y ser examinado. Pero solo así, fue la elección correcta.

Solo tengo 32 años y sufro de dolores constantes en el cuello. Todos los médicos dicen cada uno lo suyo como de costumbre. Me enganché a los analgésicos, probé, por supuesto, casi todo lo que hay en las farmacias. Así que les comparto mi experiencia experta: “Nimesan” actualmente tengo “numero uno”. Siempre eficaz, gran ayuda, y el precio... Solo tengo 32 años y sufro de dolores constantes en el cuello. Todos los médicos dicen cada uno lo suyo como de costumbre. Me enganché a los analgésicos, probé, por supuesto, casi todo lo que hay en las farmacias. Así que les comparto mi experiencia experta: “Nimesan” actualmente tengo “numero uno”. Siempre funciona de manera efectiva, ayuda mucho y el precio es varias veces más bajo que el de los análogos. Que dices, que experiencia tienes?

Tuvo un accidente automovilístico. Está bien, solo voló hacia la puerta del conductor. Él mismo está intacto, solo un golpe voló en la pierna. En general, la pierna luego trajo algunos inconvenientes. Hasta que mi hermana empujó a Nimesan dentro de mí casi a la fuerza. Al principio no quería, pensé en cosas triangulares, algún tipo de suplemento dietético. Resultó que ayuda. Lo tomó hasta que se fue... Tuvo un accidente automovilístico. Está bien, solo voló hacia la puerta del conductor. Él mismo está intacto, solo un golpe voló en la pierna. En general, la pierna luego trajo algunos inconvenientes. Hasta que mi hermana empujó a Nimesan dentro de mí casi a la fuerza. Al principio no quería, pensé en cosas triangulares, algún tipo de suplemento dietético. Resultó que ayuda. Lo tomé hasta que se me pasó la pierna y me sentí bien.

Más recientemente, si algo duele, lo soporto hasta que pasa. Mi hermano siempre bebía Nimesan para el dolor. Y recientemente leí un artículo que decía que el dolor no se puede tolerar. Ahora estoy tratando algo con Nimesan. Funciona muy bien y no es caro. ¿Alguien lo tomó? Más recientemente, si algo duele, lo soporto hasta que pasa. Mi hermano siempre bebía Nimesan para el dolor. Y recientemente leí un artículo que decía que el dolor no se puede tolerar. Ahora estoy tratando algo con Nimesan. Funciona muy bien y no es caro. ¿Alguien lo tomó?

Aconsejo a todos que tomen Nimesan. Se ganó una lesión en el codo jugando bádminton en el patio. Parece que el codo fue tratado, pero por alguna razón comenzó la inflamación. Me dolía increíblemente el codo. El médico le recetó Nimesan. Lo bebí y no hubo dolor en absoluto. Además, tomé antibióticos, por lo que el codo pasó pronto. Aconsejo a todos que tomen Nimesan. Se ganó una lesión en el codo jugando bádminton en el patio. Parece que el codo fue tratado, pero por alguna razón comenzó la inflamación. Me dolía increíblemente el codo. El médico le recetó Nimesan. Lo bebí y no hubo dolor en absoluto. Además, tomé antibióticos, por lo que el codo pasó pronto.

Instrucciones de uso:

Nise es una droga sintética utilizada en el tratamiento de enfermedades articulares y la reducción del dolor de diversas etiologías.

efecto farmacológico

El principio activo de la droga Nise tiene un efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético.

El medicamento es efectivo en procesos asociados con dolor, inflamación e hinchazón. Nise inhibe la agregación plaquetaria y reduce el broncoespasmo, que es causado por la acción de la histamina y el acetaldehído. Además, la droga tiene un efecto antioxidante y ralentiza la formación de toxinas.

Cuando se aplica tópicamente, se dice que Nise alivia el dolor y la hinchazón en las articulaciones y reduce la rigidez matutina.

Forma de liberación

El medicamento se produce en varias formas de dosificación:

• Comprimidos de Nise que contienen 100 mg del principio activo nimesulida, 10 piezas en una ampolla;
• Comprimidos dispersables de Nise que contienen 50 mg del principio activo nimesulida, 10 piezas en una ampolla;
• Suspensiones para administración oral, en 5 ml - 50 mg de nimesulida, en viales de 60 ml con tapón dosificador;
• Gel Nise 1% para uso externo, en 1 g - 10 mg de nimesulida, en tubos de aluminio de 20 g.

Indicaciones de uso Nise

En cualquier forma de dosificación, Nise se usa para:

• artritis reumatoide y psoriásica;
• radiculitis;
• síndrome articular con exacerbación de gota y reumatismo;
• Espondiloartritis anquilosante;
• osteocondrosis con síndrome radicular;
• ciática;
• Artritis de diversas etiologías;
• Lumbago;
• Fiebre de diversos orígenes, incluidas enfermedades infecciosas e inflamatorias;
• Mialgia de origen reumático y no reumático;
• Inflamación postraumática de tejidos blandos, hematomas y lesiones y rotura de ligamentos;
• artralgia;
• Osteoartritis;
• Inflamación de tendones, ligamentos, bursitis;
• Dolor causado por trauma o en el postoperatorio, con dolor menstrual, de muelas o de cabeza.

Contraindicaciones

De acuerdo con las instrucciones de Nise, está contraindicado tomar por vía oral con:

• Lesiones erosivas y ulcerativas y sangrado del tracto gastrointestinal;
• Deterioro de la función hepática;
• "tríada de aspirina";
• La edad de los niños hasta 2 años;
• Insuficiencia renal severa.

Gel Nise está contraindicado en caso de daño a la epidermis, dermatosis e infecciones de la piel en el área de aplicación.

Nise en cualquier forma de dosificación está contraindicado para su uso durante el embarazo, la lactancia, así como en caso de hipersensibilidad a la nimesulida, el ácido acetilsalicílico u otros componentes del medicamento.

Nise se usa con precaución en insuficiencia cardíaca, hipertensión arterial, diabetes mellitus tipo 2, discapacidad visual y función renal.

Instrucciones de uso Nise

En forma de tabletas o suspensión, el medicamento generalmente se prescribe a adultos dos veces al día, 100 mg como máximo, hasta 400 mg. El curso del tratamiento es de 10 días.

Los niños de 2 a 3 años pueden tomar Nise de acuerdo con las instrucciones solo en forma de suspensión, de 3 a 12 años, en forma de suspensión y tabletas dispersables, mayores de 12 años, en forma de tabletas.

Se calcula una dosis única para niños de hasta 40 kg según el peso corporal: 3-5 mg por 1 kg de peso corporal. Tome el medicamento 2-3 veces al día. Si pesa más de 40 kg, puede tomar la dosis para adultos: 100 mg dos veces al día.

Se debe tener precaución cuando se toma Nise por vía oral con litio, digoxina, diuréticos, medicamentos antihipertensivos, fenitoína, metotrexato, anticoagulantes, ciclosporina y agentes hipoglucemiantes orales.

Gel Nise, sin frotar, se aplica en una capa fina hasta 4 veces al día en las zonas doloridas.

La dosis máxima diaria del medicamento es de 30 G. El curso del tratamiento con gel Nise es de 10 días.

Efectos secundarios

Según las revisiones, Nise, cuando se toma por vía oral, puede causar los siguientes efectos secundarios:

• Ardor de estómago, náuseas y vómitos, dolor de estómago, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, diarrea, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas y hepatitis tóxica;
• retención de líquidos, hematuria, prolongación del tiempo de sangrado;
• Dolor de cabeza y mareos;
• Shock anafiláctico, erupción cutánea o broncoespasmo;
• Leucopenia, trombocitopenia, anemia o agranulocitosis.

Cuando se usa Nise en forma de gel, es posible que se presente urticaria, picazón, descamación y un cambio temporal en el color de la piel.

Según las revisiones, Nise, cuando se aplica en grandes áreas de la piel, puede provocar el desarrollo de reacciones adversas sistémicas.

En caso de sobredosis de Nise, de acuerdo con las instrucciones, son posibles convulsiones, insuficiencia renal, depresión respiratoria, insuficiencia hepática y aumento de la presión arterial.

Condiciones de almacenaje

La suspensión y las tabletas Nise pertenecen a los medicamentos de la lista B y se dispensan con receta médica, la vida útil es de hasta 3 años. Gel Nise es un medicamento de venta libre con una vida útil de 2 años.

Nise es un fármaco farmacológico que pertenece al grupo de los analgésicos antipiréticos potentes. El principio activo principal es la nimesulida, que pertenece al grupo de los antiinflamatorios no esteroideos.

Este medicamento puede reducir rápidamente la hinchazón de los tejidos blandos y eliminar el dolor de diversos grados de intensidad. En menor grado de actividad, tiene un efecto antipirético. El medicamento se produce en forma de tabletas, suspensiones y geles para uso tópico.

En este artículo, consideraremos por qué los médicos recetan Nise, incluidas las instrucciones de uso, los análogos y los precios de este medicamento en las farmacias. Si ya ha usado Nise, deje su opinión en los comentarios.

Composición y forma de liberación.

Grupo clínico y farmacológico: AINE. Inhibidor selectivo de la COX-2.

El principal principio activo de Nise es la nimesulida. Contiene componentes auxiliares tales como fosfato de calcio, almidón de maíz, celulosa microcristalina, estearato de magnesio, dióxido de silicio coloidal, aspartamo, glicolato de sodio, talco, fragancia.

Las tabletas se envasan en ampollas de 10 piezas. El envase superior es una caja de cartón que puede contener 1, 2 o 10 blisters.

¿Para qué sirve Nise?

Indicaciones de uso Nise tabletas- tratamiento sintomático:

• Artritis Reumatoide;
• artritis gotosa y psoriásica;
• osteoartritis;
• osteocondrosis con síndrome de dolor;
• tendinitis, miositis;
• dolor de muelas y dolor de cabeza;
• fiebres de diversos orígenes;
• síndrome de dolor en lesiones en el postoperatorio, tromboflebitis, enfermedades ginecológicas.

Ungüento Nise se utiliza para el tratamiento local:

• lumbago;
• Artritis Reumatoide;
• tendovaginitis;
• bursitis;
• ciática
• daño de ligamentos;
• miositis;
• artritis psoriásica;
• espondiloartritis anquilosante;
• osteocondrosis con presencia de síndrome radicular;
• moretones y heridas.

efecto farmacológico

El principio activo de la droga Nise tiene un efecto analgésico, antiinflamatorio y antipirético. El medicamento es efectivo en procesos asociados con dolor, inflamación e hinchazón. Nise inhibe la agregación plaquetaria y reduce el broncoespasmo, que es causado por la acción de la histamina y el acetaldehído. Además, la droga tiene un efecto antioxidante y ralentiza la formación de toxinas.

Cuando se aplica tópicamente, se dice que Nise alivia el dolor y la hinchazón en las articulaciones y reduce la rigidez matutina.

Instrucciones de uso

Es preferible tomar el medicamento en forma de suspensión antes de las comidas, pero si siente molestias en el estómago, puede tomarlo al final o después de una comida. El medicamento en forma de tabletas dispersables debe tomarse al final o después de una comida. Antes de tomar 1 tableta se disuelve en 5 ml (1 cucharadita) de agua.

• En el interior, a los adultos se les recetan 100 mg 2 veces al día. La dosis máxima diaria es de 400 mg.
• Para niños mayores de 2 años, el medicamento se prescribe en forma de suspensión, para niños mayores de 3 años, en forma de tabletas dispersables o suspensiones, para niños mayores de 12 años, el medicamento puede ser prescrito en forma de tabletas (100 mg 2 veces / día). La dosis recomendada es de 3-5 mg/kg de peso corporal 2-3 veces al día. La dosis máxima es de 5 mg/kg/día en 2-3 tomas. A los adolescentes que pesan más de 40 kg se les prescribe 100 mg 2 veces al día.
• La dosis máxima es de 5 mg/kg de peso corporal/día. La duración de la droga es de 10 días.

El uso de Nise gel solo es posible externamente. Antes de la aplicación, la piel se limpia y se seca. Se aprieta una tira de 3 cm de largo del producto sobre el área dolorida y no se frota en la piel. Entonces, el procedimiento se lleva a cabo hasta 4 veces al día. El curso del tratamiento sin la supervisión de un médico es de 10 días.

Contraindicaciones

El medicamento está contraindicado en la úlcera péptica del tracto gastrointestinal en la etapa aguda, hipersensibilidad a los componentes del medicamento, insuficiencia hepática, asma "aspirina", insuficiencia renal. Además, el medicamento no debe usarse para insuficiencia cardíaca congestiva, diabetes mellitus tipo 2, hipertensión arterial, embarazo, lactancia. Los niños menores de 12 años están contraindicados en forma de comprimidos, los niños menores de dos años no deben tomar este medicamento de ninguna forma.

Existen contraindicaciones adicionales para el uso de Nise gel: daño a la epidermis, dermatosis y diversas infecciones de la piel en el área de aplicación.

Embarazo y lactancia

Nise está contraindicado para su uso durante el embarazo. Si es necesario, el uso del medicamento durante la lactancia debe decidir sobre la interrupción de la lactancia.

Efectos secundarios

Al usar Nise en forma de tabletas, pueden desarrollarse los siguientes efectos secundarios:

1. Sistema digestivo: a menudo - náuseas, diarrea, vómitos; con poca frecuencia - flatulencia, estreñimiento, gastritis; muy raramente - estomatitis, dolor abdominal, sangrado gastrointestinal, heces alquitranadas, úlceras y/o perforación del estómago o duodeno;
2. Sistema cardiovascular: con poca frecuencia - hipertensión arterial; raramente - hemorragias, taquicardia, sofocos;
3. Piel: con poca frecuencia - picazón, aumento de la sudoración, erupción cutánea; raramente - dermatitis, eritema; muy raramente: hinchazón de la cara, eritema multiforme exudativo, incluido el síndrome de Stevens-Johnson y Lyell;
4. Hígado y sistema biliar: a menudo - aumento de las transaminasas hepáticas; muy raramente - hepatitis fulminante, hepatitis, ictericia, colestasis;
5. Sistema urinario: con poca frecuencia - edema; raramente - disuria, retención urinaria, hematuria, hiperpotasemia; muy raramente - oliguria, insuficiencia renal, nefritis intersticial;
6. Sistema nervioso central: con poca frecuencia - mareos; raramente - una sensación de miedo, pesadillas, nerviosismo; muy raramente - somnolencia, dolor de cabeza, encefalopatía (síndrome de Reye);
7. Sistema respiratorio: con poca frecuencia - dificultad para respirar; muy raramente - broncoespasmo, exacerbación del asma bronquial;
8. Órganos de los sentidos: raramente - visión borrosa;
9. Órganos de hematopoyesis: raramente - eosinofilia, anemia; muy raramente - pancitopenia, trombocitopenia, prolongación del tiempo de sangrado, púrpura;
10. Reacciones alérgicas: raramente - reacciones de hipersensibilidad; muy raramente - angioedema, urticaria, reacciones anafilactoides;
11. Otros: raramente - debilidad general; muy raramente - hipotermia.

Cuando se usa un gel externo, pueden desarrollarse reacciones locales en forma de picazón, descamación, urticaria, cambios transitorios en el color de la piel (no requiere retiro del medicamento).

Con la terapia prolongada o cuando se aplica en grandes áreas de la piel, pueden ocurrir reacciones adversas sistémicas, que se manifiestan como acidez estomacal, náuseas, diarrea, vómitos, ulceración de la mucosa gastrointestinal, gastralgia, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas, mareos, dolor de cabeza, retención de líquidos, hematuria, reacciones alérgicas, leucopenia, trombocitopenia, agranulocitosis, anemia, prolongación del tiempo de sangrado.

Sobredosis

Con una sobredosis, aumenta la gravedad de las reacciones adversas. Por lo general, es disfunción renal, insuficiencia hepática, irritación gastrointestinal, depresión respiratoria, convulsiones, aumento de la presión arterial. Si se presenta alguno de los síntomas, debe dejar de tomar el medicamento de inmediato, enjuagar el estómago, beber carbón activado y también realizar una terapia sintomática.

análogos

Los análogos baratos de las tabletas de Nise: Nimesulide (Replekpharm JSC, Macedonia) se pueden comprar por 68-94 rublos, Aponil (Medochemi, Chipre) por 130-147 rublos.

Análogos de gel Nise: geles Nimulid, Sulaidin, Voltaren, Diclofenac.

Precios

El precio promedio de las tabletas NICE en farmacias (Moscú) es de 178 rublos.

Condiciones de almacenamiento y vida útil

Conservar a temperaturas de hasta 25°C, protegido de la luz y la humedad. Mantener fuera del alcance de los niños. Vida útil 3 años. No utilizar después de la fecha de caducidad indicada en el envase.

Condiciones de dispensación en farmacias

El medicamento se presenta en forma de tabletas dispersables, suspensiones disponibles con receta médica.

tabletas casi blanco con un tinte amarillento, redondo, biconvexo, con una superficie lisa.

Excipientes: celulosa microcristalina, almidón de maíz, hidrogenofosfato de calcio, glicolato de almidón de sodio, talco purificado, estearato de magnesio, silicio coloidal anhidro.

10 piezas. - blisters (1) - cajas de cartón.
10 piezas. - blisters (2) - cajas de cartón.
10 piezas. - blisters (10) - cajas de cartón.

Grupo clínico y farmacológico

AINE. Inhibidor selectivo de la COX-2

efecto farmacológico

AINE de la clase de las sulfonanilidas. Inhibidor selectivo de COX-2 - una enzima implicada en la síntesis de prostaglandinas - mediadores de edema, inflamación y dolor. El fármaco tiene efectos antiinflamatorios, analgésicos y antipiréticos.

Inhibe de forma reversible la formación de prostaglandina E 2 tanto en el foco de la inflamación como en las vías ascendentes del sistema nociceptivo, incluidas las vías de los impulsos dolorosos en la médula espinal.

Reduce la concentración de prostaglandina H 2 de vida corta, a partir de la cual se forma la prostaglandina E 2 bajo la acción de la prostaglandina isomerasa. Una disminución en la concentración de prostaglandina E 2 conduce a una disminución en el grado de activación de los receptores de tipo EP prostanoides, que se expresa en efectos analgésicos y antiinflamatorios.

En pequeña medida, actúa sobre la COX-1, prácticamente no previene la formación de prostaglandina E 2 a partir del ácido araquidónico en condiciones fisiológicas, lo que reduce la cantidad de efectos secundarios del fármaco.

El fármaco inhibe la agregación plaquetaria al inhibir la síntesis de endoperóxidos y tromboxano A 2, inhibe la síntesis del factor de agregación plaquetaria, inhibe la activación del plasminógeno al aumentar la concentración del inhibidor-1. Suprime la liberación de histamina y también reduce el grado de broncoespasmo causado por los efectos de la histamina y el acetaldehído.

El fármaco también inhibe la liberación del factor de necrosis tumoral alfa, que provoca la formación de citocinas.

Se ha demostrado que la nimesulida es capaz de suprimir la síntesis de interleucina-6 y uroquinasa, evitando así la destrucción del tejido cartilaginoso. Inhibe la síntesis de metaloproteasas (elastasa, colagenasa), impidiendo la destrucción de proteoglicanos y colágeno en el tejido cartilaginoso.

Tiene propiedades antioxidantes, inhibe la formación de productos tóxicos de descomposición del oxígeno al reducir la actividad de la mieloperoxidasa. Interactúa con los receptores de glucocorticoides, activándolos por fosforilación, lo que también potencia el efecto antiinflamatorio del fármaco.

Farmacocinética

Succión

Después de la administración oral, la nimesulida se absorbe bien en el tracto gastrointestinal. Comer reduce la tasa de absorción sin afectar su grado. La Cmax de nimesulida en plasma se alcanza 1,5-2,5 horas después de la administración y es de 3,5-6,5 mg/l. Sufre un efecto de "primer paso" a través del hígado.

Distribución

La unión a proteínas plasmáticas es del 95%, con eritrocitos - 2%, con lipoproteínas - 1%, con α 1 -glicoproteínas ácidas - 1%. La dosis del medicamento no afecta el grado de unión a las proteínas sanguíneas.

V d es 0.19-0.35 l / kg. Penetra en los tejidos de los órganos genitales femeninos, donde, después de una dosis única, la concentración de nimesulida es de aproximadamente el 40 % de la concentración plasmática. Penetra bien en el ambiente ácido del foco de inflamación (40%), líquido sinovial (43%). Penetra fácilmente a través de las barreras histo-hemáticas.

Metabolismo

La nimesulida se metaboliza activamente en el hígado por las monooxigenasas tisulares. El principal metabolito - 4-hidroxinimesulida (25%) tiene una actividad farmacológica similar.

cría

T 1/2 - 1.56-4.95 h, T 1/2 4-hidroxinimesulida - 2.89-4.78 h El metabolito se excreta por los riñones (65%) y la bilis (35%).

Farmacocinética en situaciones clínicas especiales

En pacientes con insuficiencia renal (CC de 80 a 30 ml/min), así como en niños y ancianos, el perfil farmacocinético de nimesulida no cambia significativamente.

Indicaciones para el uso de la droga.

- Artritis Reumatoide;

- artrosis;

- artritis de diversas etiologías;

- artralgia;

- mialgia;

- dolor postoperatorio y postraumático;

- bursitis;

- tendinitis;

- algomenorrea,

- dolor de muelas,

- dolor de cabeza.

Régimen de dosificación

en el interior adultos nombrar 100 mg 2 veces / día. La dosis máxima diaria es de 400 mg.

Los comprimidos deben tomarse con suficiente agua, preferiblemente antes de las comidas. En presencia de enfermedades del tracto gastrointestinal, es recomendable tomar el medicamento al final de una comida o después de una comida.

Niños mayores de 12 años el medicamento se prescribe en una dosis única de 1,5 mg / kg de peso corporal del niño 2-3 veces / día. La dosis máxima es de 5 mg/kg/día. Adolescentes de más de 40 kg el medicamento se prescribe 100 mg no más de 2 veces / día.

Efecto secundario

Del aparato digestivo: acidez estomacal, náuseas, vómitos, diarrea, gastralgia, lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal, aumento de la actividad de las transaminasas hepáticas.

Del lado del sistema nervioso central: dolor de cabeza, mareos.

Del sistema hematopoyético: trombocitopenia, leucopenia, anemia, agranulocitosis.

Reacciones alérgicas: erupción cutánea, shock anafiláctico, broncoespasmo.

Otros: retención de líquidos, prolongación del tiempo de sangrado, hematuria.

Contraindicaciones para el uso de la droga.

- lesiones erosivas y ulcerativas del tracto gastrointestinal en la fase aguda;

- sangrado del tracto gastrointestinal;

- asma "aspirina";

- insuficiencia hepática;

- insuficiencia renal grave<30 мл/мин);

- el embarazo;

- período de lactancia (amamantamiento);

- la edad de los niños hasta 12 años;

- Hipersensibilidad a la droga.

DE precaución el medicamento debe prescribirse para hipertensión arterial, insuficiencia cardíaca, diabetes mellitus tipo 2 (no dependiente de insulina).

El uso de la droga durante el embarazo y la lactancia.

Nise está contraindicado para su uso durante el embarazo.

Si es necesario, se debe suspender el uso del medicamento durante la lactancia.

Solicitud de violaciones de la función hepática.

Contraindicado en violaciones de la función hepática.

Solicitud de violaciones de la función renal.

El fármaco está contraindicado en insuficiencia renal grave (CC<30 мл/мин).

instrucciones especiales

Con el uso prolongado, es necesario un control sistemático de la función hepática y renal.

Cuando se usa el medicamento en pacientes de edad avanzada, no se requiere la corrección del régimen de dosificación.

Sobredosis

Actualmente, no se describen casos de sobredosis de la droga Nise. No hay un antídoto especifico.

la interacción de drogas

Puede haber manifestaciones de interacciones farmacológicas (debido a la competencia farmacológica por la unión a proteínas) al ingerir Nise con digoxina, fenitoína, preparaciones de litio, diuréticos, fármacos antihipertensivos, otros AINE, ciclosporina, metotrexato, hipoglucemiantes orales.

Condiciones de dispensación en farmacias

El medicamento se dispensa con receta médica.

Términos y condiciones de almacenamiento

Lista B. El medicamento debe almacenarse en un lugar seco y oscuro, fuera del alcance de los niños, a una temperatura que no exceda los 25°C. Vida útil - 3 años.

"