Nise (INN nimesulid) je nesteroidné protizápalové liečivo (NSAID) od DR. REDDY`S LABORATORIES (India), selektívny inhibítor enzýmu cyklooxygenázy-2 (COX-2). NSAID sú jedným z najpoužívanejších liekov v lekárskej praxi. Napriek relatívnej podobnosti mechanizmu účinku – supresie aktivity COX – je táto farmakologická skupina zložením heterogénna a jej jednotliví zástupcovia sa výrazne líšia charakteristikou terapeutického pôsobenia a schopnosťou vyvolať nežiaduce reakcie. Bezpečnostný profil je určený predovšetkým selektivitou účinku vo vzťahu k COX. Ako je známe, protizápalový a analgetický účinok NSAID je spôsobený potlačením aktivity COX-2, ktorá riadi tvorbu zápalových mediátorov prostaglandínov v zápalovom ohnisku. Väčšina nežiaducich vedľajších účinkov je zároveň spojená so supresiou COX-1, ktorá reguluje produkciu cytoprotektívnych prostaglandínov. Vzhľadom na túto okolnosť farmakológovia vytvorili novú podskupinu NSAID – selektívne inhibítory COX-2, ktorých použitie zabezpečuje vyššiu účinnosť a bezpečnosť liečby. Nise je jedným z najvýraznejších predstaviteľov tejto podskupiny. Liečivo má protizápalový, analgetický a antipyretický účinok, pričom neobmedzuje svoj účinok iba na inhibíciu COX-2: okrem toho Nise tiež zabraňuje tvorbe agresívnych voľných radikálov a tiež inhibuje tvorbu faktora nekrózy novotvarov.

Doposiaľ je dokázaný aj chondroprotektívny účinok lieku, ktorý sa realizuje inhibíciou odumierania chondrocytov, čo zohráva významnú úlohu pri liečbe pacientov trpiacich chorobami pohybového aparátu s deštrukciou kĺbovej chrupavky (osteoartróza, reumatoidné artritída). Vzhľadom na taký všestranný účinok nimesulidu je liek indikovaný na liečbu širokého spektra ochorení. Jeho účinnosť a bezpečnosť bola hodnotená v niekoľkých veľkých randomizovaných štúdiách. Najmä nimesulid vykazoval výrazne vyššiu antipyretickú aktivitu v porovnaní s paracetamolom pri zachovaní priaznivého bezpečnostného profilu, čo umožňuje použitie lieku v pediatrickej praxi. Ako viete, najčastejšími vedľajšími účinkami NSAID sú poruchy gastrointestinálneho traktu. Klinicky sa zistilo, že pri použití nimesulidu sa vyskytujú menej často ako NSAID, ako je diklofenak a naproxén. Nise je dostupný vo forme tabliet (vrátane dispergovateľných) a gélu. Gél zmierňuje alebo zastavuje bolesť v mieste aplikácie vrátane bolesti kĺbov (v pokoji aj pri pohybe), pomáha zvyšovať pohyblivosť kĺbov. Pri dlhodobom používaní lieku sa odporúča pravidelne monitorovať ukazovatele funkčnej aktivity pečene a obličiek.

Farmakológia

NSAID. Selektívny inhibítor COX-2 - enzým podieľajúci sa na syntéze prostaglandínov - mediátorov edému, zápalu a bolesti. Liečivo má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Reverzibilne inhibuje tvorbu prostaglandínu E 2 ako v ohnisku zápalu, tak aj vo vzostupných dráhach nociceptívneho systému, vrátane dráh pre impulzy bolesti v mieche.

Znižuje koncentráciu krátkodobého prostaglandínu H 2, z ktorého sa pôsobením prostaglandín izomerázy tvorí prostaglandín E 2. Zníženie koncentrácie prostaglandínu E2 vedie k zníženiu stupňa aktivácie prostanoidných receptorov typu EP, čo sa prejavuje analgetickými a protizápalovými účinkami.

V malej miere pôsobí na COX-1, za fyziologických podmienok prakticky nezabraňuje tvorbe prostaglandínu E 2 z kyseliny arachidónovej, čím znižuje počet nežiaducich účinkov lieku.

Liečivo inhibuje agregáciu krvných doštičiek inhibíciou syntézy endoperoxidov a tromboxánu A 2, inhibuje syntézu faktora agregácie krvných doštičiek. Potláča uvoľňovanie histamínu a tiež znižuje stupeň bronchospazmu spôsobeného účinkami histamínu a acetaldehydu.

Liek tiež inhibuje uvoľňovanie tumor nekrotizujúceho faktora alfa, ktorý spôsobuje tvorbu cytokínov.

Ukázalo sa, že nimesulid je schopný potlačiť syntézu interleukínu-6 a urokinázy, čím zabraňuje deštrukcii tkaniva chrupavky. Inhibuje syntézu metaloproteáz (elastáza, kolagenáza), čím zabraňuje deštrukcii proteoglykánov a kolagénu v tkanive chrupavky.

Má antioxidačné vlastnosti, inhibuje tvorbu toxických produktov rozpadu kyslíka znížením aktivity myeloperoxidázy. Interaguje s glukokortikoidnými receptormi a aktivuje ich fosforyláciou, čo tiež zvyšuje protizápalový účinok lieku.

Pri lokálnej aplikácii spôsobuje zoslabenie alebo vymiznutie bolesti v mieste aplikácie gélu vr. bolesť kĺbov v pokoji a pri pohybe, znižuje rannú stuhnutosť a opuchy kĺbov. Pomáha zvýšiť rozsah pohybu.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa nimesulid dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedenie znižuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jej stupňa. C max nimesulidu v plazme sa dosiahne 1,5-2,5 hodiny po podaní a je 3,5-6,5 mg/l. Prechádza účinkom „prvého prechodu“ pečeňou.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je 95%, s erytrocytmi - 2%, s lipoproteínmi - 1%, s kyslými α 1 -glykoproteínmi - 1%. Dávka lieku neovplyvňuje stupeň väzby na krvné bielkoviny.

Vd je 0,19-0,35 l / kg. Preniká do tkanív ženských pohlavných orgánov, kde po jednorazovej dávke je koncentrácia nimesulidu asi 40 % plazmatickej koncentrácie. Dobre preniká do kyslého prostredia ohniska zápalu (40%), synoviálnej tekutiny (43%). Ľahko preniká cez histo-hematické bariéry.

Metabolizmus

Nimesulid sa aktívne metabolizuje v pečeni tkanivovými monooxygenázami. Hlavný metabolit – 4-hydroxynimesulid (25 %) má podobnú farmakologickú aktivitu.

chov

T 1/2 - 1,56-4,95 h, T 1/2 4-hydroxynimesulid - 2,89-4,78 h. Metabolit sa vylučuje obličkami (65 %) a žlčou (35 %).

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s renálnou insuficienciou (CC od 80 do 30 ml / min), ako aj u detí a starších ľudí sa farmakokinetický profil nimesulidu významne nemení.

Formulár na uvoľnenie

Svetložlté dispergovateľné tablety so skosenými hranami v tvare písmena „D“, na jednej strane s vyrazeným „NK“, druhá strana je hladká.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza - 38 mg, dihydrogenfosforečnan vápenatý - 35 mg, kukuričný škrob - 25,5 mg, sodná soľ karboxymetylškrobu - 28,5 mg, stearát horečnatý - 1,5 mg, mastenec - 0,5 mg, koloidný oxid kremičitý - 3,5 mg, aspartám - 7,5 mg , ananásová príchuť - 5 mg.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové balenia.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové balenia.

Dávkovanie

Vnútri sa dospelým predpisuje 100 mg 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Je lepšie užívať liek vo forme suspenzie pred jedlom, ale ak máte pocit nepohodlia v žalúdku, môžete ho užiť na konci alebo po jedle.

Liek vo forme dispergovateľných tabliet sa má užívať na konci alebo po jedle. Pred užitím sa 1 tableta rozpustí v 5 ml (1 čajová lyžička) vody.

Pre deti staršie ako 2 roky je liek predpísaný vo forme suspenzie, pre deti staršie ako 3 roky - vo forme dispergovateľných tabliet alebo suspenzií, pre deti staršie ako 12 rokov môže byť liek predpísané vo forme tabliet (100 mg 2-krát denne). Odporúčaná dávka je 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti 2-3-krát denne. Maximálna dávka je 5 mg / kg / deň v 2-3 dávkach. Dospievajúcim s hmotnosťou nad 40 kg sa predpisuje 100 mg 2-krát denne.

Maximálna dávka je 5 mg/kg telesnej hmotnosti/deň. Trvanie lieku je 10 dní.

Predávkovanie

Doteraz neboli hlásené žiadne prípady predávkovania Nise.

V prípade náhodného predávkovania sa môžu vyvinúť nasledujúce príznaky: zvýšený krvný tlak, porucha funkcie obličiek, kŕče, podráždenie tráviaceho traktu, útlm dýchania, zlyhanie pečene.

Liečba: výplach žalúdka, podanie aktívneho uhlia, symptomatická liečba. Neexistuje žiadne špecifické antidotum. Nútená diuréza, hemodialýza sú neúčinné.

Interakcia

Pri užívaní Nise s digoxínom, fenytoínom, lítiovými prípravkami, diuretikami, antihypertenzívami, inými NSAID, antikoagulanciami, cyklosporínom, metotrexátom, perorálnymi hypoglykemickými látkami sa môžu vyskytnúť prejavy liekových interakcií (v dôsledku liekovej kompetície o väzbu na proteíny).

Vedľajšie účinky

Z tráviaceho systému: pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, bolesť žalúdka, hnačka, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, toxická hepatitída.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat.

Z hemopoetického systému: trombocytopénia, leukopénia, anémia, agranulocytóza.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, anafylaktický šok, bronchospazmus.

Ostatné: retencia tekutín, predĺženie času krvácania, hematúria.

Lokálne reakcie: pri aplikácii gélu - svrbenie, žihľavka, olupovanie, prechodné sfarbenie kože (nevyžaduje vysadenie lieku).

Pri aplikácii gélu na veľké plochy kože sa môžu vyvinúť systémové nežiaduce reakcie.

Indikácie

• reumatoidná artritída;
• kĺbový syndróm s reumatizmom a exacerbáciou dny;
• psoriatickú artritídu;
• ankylozujúca spondylitída;
• osteochondróza s radikulárnym syndrómom;
• radikulitída;
• ischias;
• lumbago;
• osteoartrózy;
• artritída rôznych etiológií;
• artralgia;
• myalgia reumatického a nereumatického pôvodu;
• zápal väzov, šliach, burzitída;
• poúrazové zápaly mäkkých tkanív a pohybového aparátu (poškodenia a pretrhnutia väzov, pomliaždeniny);
• syndróm bolesti rôzneho pôvodu (vrátane pooperačného obdobia so zraneniami, algomenoreou, bolesťou zubov, bolesťou hlavy);
• horúčka rôzneho pôvodu (vrátane infekčných a zápalových ochorení).

Kontraindikácie

• erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze;
• krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• "aspirínová triáda";
• dysfunkcia pečene;
• závažná renálna insuficiencia (CK<30 мл/мин);
• tehotenstvo;
• laktácia (dojčenie);
• dermatóza, poškodenie epidermy, kožné infekcie v oblasti aplikácie (pre gél);
• vek detí do 2 rokov;
• precitlivenosť na nimesulid a ďalšie zložky lieku, kyselinu acetylsalicylovú a iné NSAID.

S opatrnosťou sa má liek predpisovať na arteriálnu hypertenziu, srdcové zlyhanie, diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu).

Vlastnosti aplikácie

Použitie počas tehotenstva a laktácie

Nise je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva.

Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kontraindikované pri poruchách funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Liek je kontraindikovaný pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC<30 мл/мин).

špeciálne pokyny

S opatrnosťou sa má Nise predpisovať pacientom s poruchou funkcie obličiek, poruchou zraku.

Pri dlhodobom používaní je potrebné sledovať funkcie pečene a obličiek.

Pri použití lieku u starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Vplyv na schopnosť viesť vozidlá a ovládacie mechanizmy

Vzhľadom na skutočnosť, že Nise, keď sa užíva perorálne, môže spôsobiť závraty a ospalosť, liek sa má používať s opatrnosťou u pacientov, ktorí sa venujú potenciálne nebezpečným činnostiam, ktoré si vyžadujú zvýšenú koncentráciu a rýchle psychomotorické reakcie.

Skusila som migrenu a pekny aj pentalgin a nurofen - vsetko na jedno miesto. Hlava bola stále rozbitá. Potom mi moja dcéra poradila užívať Nalgezin. Veľmi som tomuto lieku veril, myslel som si, že je to ďalší zbytočný NSAID, ale mýlil som sa. Počas ďalšieho útoku som ocenil Nalgezin v jeho skutočnej hodnote. Už po užití 1 tablety bolesť... Skusila som migrenu a pekny aj pentalgin a nurofen - vsetko na jedno miesto. Hlava bola stále rozbitá. Potom mi moja dcéra poradila užívať Nalgezin. Veľmi som tomuto lieku veril, myslel som si, že je to ďalší zbytočný NSAID, ale mýlil som sa. Počas ďalšieho útoku som ocenil Nalgezin v jeho skutočnej hodnote. Po užití 1 tablety bolesti zmizli a dlho sa nevracali.

Nimesan mám napríklad pre prípad núdze, keď mi cervikálna osteochondróza nedovolí ani zdvihnúť ruku alebo jednoducho otočiť hlavu, aby som sa rozhliadla. Musíme vzdať hold tomuto lieku - funguje okamžite. Nimesan mám napríklad pre prípad núdze, keď mi cervikálna osteochondróza nedovolí ani zdvihnúť ruku alebo jednoducho otočiť hlavu, aby som sa rozhliadla. Musíme vzdať hold tomuto lieku - funguje okamžite.

Nimesan je vynikajúci liek. Po tenise ma bolelo zápästie. Je to také silné, že sa to nedá vydržať. vzal si tabletku. Začal pracovať do minúty. A ukázalo sa, že zápästie je vykĺbené, potom to išiel liečiť. Nimesan je vynikajúci liek. Po tenise ma bolelo zápästie. Je to také silné, že sa to nedá vydržať. vzal si tabletku. Začal pracovať do minúty. A ukázalo sa, že zápästie je vykĺbené, potom to išiel liečiť.

Už niekoľko rokov trpím osteochondrózou. Začína to bolesťou v krku a vyvinie sa do bolesti hlavy, ktorá je už na vracanie. Vyskúšal Nise - nepomohlo. Priatelia navrhli vyskúšať Nimesan. Trpel som toľko, že by som súhlasil so sekerou. Ale prekvapivo sa Nimesan ukázal ako veľmi účinný. O hodinu neskôr som zostal len s miernym nepohodlím ... Už niekoľko rokov trpím osteochondrózou. Začína to bolesťou v krku a vyvinie sa do bolesti hlavy, ktorá je už na vracanie. Vyskúšal Nise - nepomohlo. Priatelia navrhli vyskúšať Nimesan. Trpel som toľko, že by som súhlasil so sekerou. Ale prekvapivo sa Nimesan ukázal ako veľmi účinný. O hodinu neskôr mi zostal len mierny nepríjemný pocit na krku. Už nemám divoké bolesti a bezsenné noci.

V práci sa toho bolo treba veľa hýbať, vrátane schodov. Takže bolesť v kolene jednoducho zabila. Išiel som k lekárovi, poradil Nimesan. Výborná droga. Teraz môžem behať celý deň a netrápiť sa bolesťou. Ďakujem pán doktor za dobrý recept. V práci sa toho bolo treba veľa hýbať, vrátane schodov. Takže bolesť v kolene jednoducho zabila. Išiel som k lekárovi, poradil Nimesan. Výborná droga. Teraz môžem behať celý deň a netrápiť sa bolesťou. Ďakujem pán doktor za dobrý recept.

V práci väčšinou sedím náhodne. A tu som sedel. Zovrel spodnú časť chrbta. Myslel som, že to čoskoro vyjde. A nie, bolelo to tak, že som ledva chodil. Cestou som išiel do lekárne, kúpil som si Nimesan, už som s ním dlho oboznámený, veľmi pomáha. Keď som prišiel domov, bolesť bola preč. Nástroj je dobrý, ale musíte niečo urobiť so sedavým ... V práci väčšinou sedím náhodne. A tu som sedel. Zovrel spodnú časť chrbta. Myslel som, že to čoskoro vyjde. A nie, bolelo to tak, že som ledva chodil. Cestou som išiel do lekárne, kúpil som si Nimesan, už som s ním dlho oboznámený, veľmi pomáha. Keď som prišiel domov, bolesť bola preč. Nástroj je dobrý, ale musíte niečo urobiť so sedavým životným štýlom.

Pred pár rokmi sme išli so sestrou po ulici a bolel ju chrbát. Celá uplakaná išla do lekárne a prosila aspoň niečo, čo by jej pomohlo od bolesti. Dali mi Nimesan. Ale taký efekt som nečakal. Po pár minútach sa cítila lepšie. A po pol hodine takmer zabudla na ... Pred pár rokmi sme išli so sestrou po ulici a bolel ju chrbát. Celá uplakaná išla do lekárne a prosila aspoň niečo, čo by jej pomohlo od bolesti. Dali mi Nimesan. Ale taký efekt som nečakal. Po pár minútach sa cítila lepšie. A po pol hodine takmer zabudla na bolesť. Samozrejme, chrbát sa nedá naštartovať a treba ísť k lekárovi a nechať sa vyšetriť. Ale práve tak to bola správna voľba.

Mám len 32 rokov a trpím neustálymi bolesťami v krku. Všetci lekári hovoria každý svoje ako obvykle. Dostal som sa na lieky proti bolesti, vyskúšal som, samozrejme, takmer všetko, čo je v lekárňach. Podelím sa teda o svoju odbornú skúsenosť: „Nimesan“ Momentálne mám „numero uno“. Vždy efektívne, skvelá pomoc a cena... Mám len 32 rokov a trpím neustálymi bolesťami v krku. Všetci lekári hovoria každý svoje ako obvykle. Dostal som sa na lieky proti bolesti, vyskúšal som, samozrejme, takmer všetko, čo je v lekárňach. Podelím sa teda o svoju odbornú skúsenosť: „Nimesan“ Momentálne mám „numero uno“. Vždy to funguje efektívne, veľa pomáha a cena je niekoľkonásobne nižšia ako cena analógov. Čo poviete, aké máte skúsenosti?

Dostal sa do dopravnej nehody. To je v poriadku, len to vletelo do dverí vodiča. Sám je neporušený, len do nohy letel úder. Vo všeobecnosti noha potom priniesla určité nepríjemnosti. Až moja sestra do mňa strčila Nimesan takmer nasilu. Najprv som nechcel - myslel som si trojuholníkové veci, nejaké doplnky stravy. Ukázalo sa - pomáha. Trvalo to, kým to nezmizlo... Dostal sa do dopravnej nehody. To je v poriadku, len to vletelo do dverí vodiča. Sám je neporušený, len do nohy letel úder. Vo všeobecnosti noha potom priniesla určité nepríjemnosti. Až moja sestra do mňa strčila Nimesan takmer nasilu. Najprv som nechcel - myslel som si trojuholníkové veci, nejaké doplnky stravy. Ukázalo sa - pomáha. Bral som to, kým mi neprešla noha a cítil som sa dobre.

Nedávno, ak ma niečo bolí, vydržal som to, kým to neprešlo. Môj brat vždy pil Nimesan proti bolesti. A nedávno som čítal článok, že bolesť sa nedá tolerovať. Teraz liečim niečo s Nimesanom. Funguje skvele a nie draho. Zobral to niekto? Nedávno, ak ma niečo bolí, vydržal som to, kým to neprešlo. Môj brat vždy pil Nimesan proti bolesti. A nedávno som čítal článok, že bolesť sa nedá tolerovať. Teraz liečim niečo s Nimesanom. Funguje skvele a nie draho. Zobral to niekto?

Odporúčam každému, aby si dal Nimesan. Vyslúžil si zranenie lakťa pri bedmintone na dvore. Zdá sa, že lakeť bol liečený, ale z nejakého dôvodu začal zápal. Neuveriteľne ma bolel lakeť. Lekár predpísal Nimesan. Vypil som to a vôbec nič nebolelo. Plus som pil antibiotiká, takže lakeť čoskoro prešiel. Odporúčam každému, aby si dal Nimesan. Vyslúžil si zranenie lakťa pri bedmintone na dvore. Zdá sa, že lakeť bol liečený, ale z nejakého dôvodu začal zápal. Neuveriteľne ma bolel lakeť. Lekár predpísal Nimesan. Vypil som to a vôbec nič nebolelo. Plus som pil antibiotiká, takže lakeť čoskoro prešiel.

Inštrukcie na používanie:

Nise je syntetický liek používaný pri liečbe kĺbových ochorení a pri znižovaní bolesti rôznej etiológie.

farmakologický účinok

Účinná látka lieku Nise má analgetický, protizápalový a antipyretický účinok.

Liečivo je účinné pri procesoch spojených s bolesťou, zápalom a opuchom. Nise inhibuje agregáciu krvných doštičiek a znižuje bronchospazmus, ktorý je spôsobený pôsobením histamínu a acetaldehydu. Droga má tiež antioxidačný účinok a spomaľuje tvorbu toxínov.

Pri lokálnej aplikácii Nise údajne zmierňuje bolesť a opuch kĺbov a znižuje rannú stuhnutosť.

Formulár na uvoľnenie

Liečivo sa vyrába v niekoľkých dávkových formách:

• Nise tablety obsahujúce 100 mg účinnej látky nimesulid, 10 kusov v blistri;
• Dispergovateľné tablety Nise s obsahom 50 mg účinnej látky nimesulidu, 10 kusov v blistri;
• Suspenzie na perorálne podanie, v 5 ml - 50 mg nimesulidu, v 60 ml injekčných liekovkách s dávkovacím uzáverom;
• Gél Nise 1% na vonkajšie použitie, v 1 g - 10 mg nimesulidu, v hliníkových tubách po 20 g.

Indikácie na použitie Nise

V akýchkoľvek dávkových formách sa Nise používa na:

• Reumatoidná a psoriatická artritída;
• radikulitída;
• Kĺbový syndróm s exacerbáciou dny a reumatizmu;
• ankylozujúca spondylitída;
• Osteochondróza s radikulárnym syndrómom;
• ischias;
• Artritída rôznych etiológií;
• lumbago;
• Horúčka rôzneho pôvodu vrátane infekčných a zápalových ochorení;
• Myalgia reumatického a nereumatického pôvodu;
• Posttraumatický zápal mäkkých tkanív, modriny a poranenia a natrhnuté väzy;
• artralgia;
• artróza;
• Zápal šliach, väzov, burzitída;
• Bolesť spôsobená traumou alebo v pooperačnom období, s menštruáciou, bolesťami zubov alebo hlavy.

Kontraindikácie

Podľa pokynov Nise je kontraindikované užívať perorálne s:

• Erozívne a ulcerózne lézie a krvácanie z gastrointestinálneho traktu;
• Zhoršená funkcia pečene;
• "Aspirínová triáda";
• Vek detí do 2 rokov;
• Ťažké zlyhanie obličiek.

Gél Nise je kontraindikovaný v prípade poškodenia epidermy, dermatóz a kožných infekcií v oblasti aplikácie.

Nise v akýchkoľvek dávkových formách je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva, laktácie, ako aj v prípade precitlivenosti na nimesulid, kyselinu acetylsalicylovú alebo iné zložky lieku.

Nise sa používa opatrne pri zlyhaní srdca, arteriálnej hypertenzii, diabetes mellitus 2. typu, poruche zraku a funkcii obličiek.

Návod na použitie Nise

Vo forme tabliet alebo suspenzie sa liek zvyčajne predpisuje dospelým dvakrát denne, 100 mg, maximálne - až 400 mg. Priebeh liečby je 10 dní.

Deti vo veku 2-3 roky môžu užívať Nise podľa pokynov iba vo forme suspenzie, vo veku 3-12 rokov - vo forme suspenzie a dispergovateľných tabliet, staršie ako 12 rokov - vo forme tabliet.

Jednorazová dávka pre deti do 40 kg sa vypočíta v závislosti od telesnej hmotnosti - 3-5 mg na 1 kg telesnej hmotnosti. Užívajte liek 2-3 krát denne. Ak vážite viac ako 40 kg, môžete užívať dávku pre dospelých - 100 mg dvakrát denne.

Opatrnosť je potrebná, keď sa Nise užíva perorálne s lítiom, digoxínom, diuretikami, antihypertenzívami, fenytoínom, metotrexátom, antikoagulanciami, cyklosporínom a perorálnymi hypoglykemickými látkami.

Gél Nise bez vtierania sa nanáša v tenkej vrstve až 4-krát denne na bolestivé miesta.

Maximálna denná dávka lieku je 30 g Priebeh liečby gélom Nise je 10 dní.

Vedľajšie účinky

Podľa recenzií môže Nise pri perorálnom užívaní spôsobiť nasledujúce vedľajšie účinky:

• Pálenie záhy, nevoľnosť a vracanie, bolesť žalúdka, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, hnačka, zvýšená aktivita pečeňových transamináz a toxická hepatitída;
• Zadržiavanie tekutín, hematúria, predĺženie času krvácania;
• Bolesť hlavy a závraty;
• Anafylaktický šok, kožná vyrážka alebo bronchospazmus;
• Leukopénia, trombocytopénia, anémia alebo agranulocytóza.

Pri použití Nise vo forme gélu je možná žihľavka, svrbenie, olupovanie a dočasná zmena farby pokožky.

Podľa recenzií môže Nise pri aplikácii na veľké plochy pokožky spôsobiť vývoj systémových nežiaducich reakcií.

V prípade predávkovania Nise sú podľa pokynov možné kŕče, zhoršená funkcia obličiek, útlm dýchania, zlyhanie pečene a zvýšený krvný tlak.

Podmienky skladovania

Suspenzia a tablety Nise patria medzi lieky zoznamu B a vydávajú sa na lekársky predpis, doba použiteľnosti je do 3 rokov. Gél Nise je voľnopredajný liek s dobou použiteľnosti 2 roky.

Nise je farmakologický liek patriaci do skupiny silných antipyretických analgetík. Hlavnou účinnou látkou je nimesulid, ktorý patrí do skupiny nesteroidných protizápalových liekov.

Tento liek je schopný rýchlo znížiť opuch mäkkých tkanív a odstrániť bolesť rôzneho stupňa intenzity. V menšom stupni aktivity má antipyretický účinok. Liečivo sa vyrába vo forme tabliet, suspenzií a gélov na lokálne použitie.

V tomto článku zvážime, prečo lekári predpisujú Nise, vrátane pokynov na použitie, analógov a cien tohto lieku v lekárňach. Ak ste už Nise použili, zanechajte spätnú väzbu v komentároch.

Zloženie a forma uvoľňovania

Klinická a farmakologická skupina: NSAID. Selektívny inhibítor COX-2.

Hlavnou účinnou látkou Nise je nimesulid. Obsahuje také pomocné zložky ako fosforečnan vápenatý, kukuričný škrob, mikrokryštalická celulóza, stearát horečnatý, koloidný oxid kremičitý, aspartám, glykolát sodný, mastenec, vôňa.

Tablety sú balené v blistroch po 10 kusov. Vrchné balenie je kartónová škatuľka, ktorá môže obsahovať 1, 2 alebo 10 blistrov.

Na čo sa Nise používa?

Indikácie pre použitie Nise tablety- symptomatická liečba:

• reumatoidná artritída;
• dna a psoriatickej artritídy;
• osteoartrózy;
• osteochondróza so syndrómom bolesti;
• tendinitída, myozitída;
• bolesť zubov a bolesť hlavy;
• horúčky rôzneho pôvodu;
• bolestivý syndróm pri úrazoch v pooperačnom období, tromboflebitída, gynekologické ochorenia.

Masť Nise sa používa na lokálnu liečbu:

• lumbago;
• reumatoidná artritída;
• tendovaginitída;
• burzitída;
• ischias
• poškodenie väzov;
• myozitída;
• psoriatickú artritídu;
• ankylozujúca spondylitída;
• osteochondróza s prítomnosťou radikulárneho syndrómu;
• modriny a zranenia.

farmakologický účinok

Účinná látka lieku Nise má analgetický, protizápalový a antipyretický účinok. Liečivo je účinné pri procesoch spojených s bolesťou, zápalom a opuchom. Nise inhibuje agregáciu krvných doštičiek a znižuje bronchospazmus, ktorý je spôsobený pôsobením histamínu a acetaldehydu. Droga má tiež antioxidačný účinok a spomaľuje tvorbu toxínov.

Pri lokálnej aplikácii Nise údajne zmierňuje bolesť a opuch kĺbov a znižuje rannú stuhnutosť.

Inštrukcie na používanie

Je lepšie užívať liek vo forme suspenzie pred jedlom, ale ak máte pocit nepohodlia v žalúdku, môžete ho užiť na konci alebo po jedle. Liek vo forme dispergovateľných tabliet sa má užívať na konci alebo po jedle. Pred užitím sa 1 tableta rozpustí v 5 ml (1 čajová lyžička) vody.

• Vnútri sa dospelým predpisuje 100 mg 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 400 mg.
• Pre deti staršie ako 2 roky je liek predpísaný vo forme suspenzie, pre deti staršie ako 3 roky - vo forme dispergovateľných tabliet alebo suspenzií, pre deti staršie ako 12 rokov môže byť liek predpisovať vo forme tabliet (100 mg 2-krát denne). Odporúčaná dávka je 3-5 mg/kg telesnej hmotnosti 2-3-krát denne. Maximálna dávka je 5 mg / kg / deň v 2-3 dávkach. Dospievajúcim s hmotnosťou nad 40 kg sa predpisuje 100 mg 2-krát denne.
• Maximálna dávka je 5 mg/kg telesnej hmotnosti/deň. Trvanie lieku je 10 dní.

Použitie gélu Nise je možné len zvonka. Pred aplikáciou je pleť očistená a vysušená. 3 cm dlhý prúžok prípravku sa vytlačí na bolestivé miesto a nevtiera sa do kože. Takže postup sa vykonáva až 4 krát denne. Priebeh liečby bez dohľadu lekára je 10 dní.

Kontraindikácie

Liek je kontraindikovaný pri peptickom vrede tráviaceho traktu v akútnom štádiu, precitlivenosti na zložky lieku, zlyhaní pečene, "aspirínovej" astme, zlyhaní obličiek. Tiež by ste nemali používať liek na kongestívne srdcové zlyhanie, diabetes mellitus 2. typu, arteriálnu hypertenziu, tehotenstvo, laktáciu. Deti do 12 rokov sú vo forme tabliet kontraindikované, deti do dvoch rokov by tento liek nemali užívať v žiadnej forme.

Existujú ďalšie kontraindikácie pre použitie gélu Nise: poškodenie epidermy, dermatóza a rôzne kožné infekcie v oblasti aplikácie.

Tehotenstvo a laktácia

Nise je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva. Ak je to potrebné, použitie lieku počas laktácie by malo rozhodnúť o ukončení dojčenia.

Vedľajšie účinky

Pri používaní Nise vo forme tabliet sa môžu vyvinúť nasledujúce vedľajšie účinky:

1. Tráviaci systém: často - nevoľnosť, hnačka, vracanie; zriedkavo - plynatosť, zápcha, gastritída; veľmi zriedkavo - stomatitída, bolesť brucha, gastrointestinálne krvácanie, dechtová stolica, vredy a / alebo perforácia žalúdka alebo dvanástnika;
2. Kardiovaskulárny systém: zriedkavo - arteriálna hypertenzia; zriedkavo - krvácanie, tachykardia, návaly horúčavy;
3. Koža: zriedkavo - svrbenie, zvýšené potenie, vyrážka; zriedkavo - dermatitída, erytém; veľmi zriedkavo - opuch tváre, multiformný exsudatívny erytém, vrátane Stevensovho-Johnsonovho a Lyellovho syndrómu;
4. Pečeň a žlčový systém: často - zvýšené pečeňové transaminázy; veľmi zriedkavo - fulminantná hepatitída, hepatitída, žltačka, cholestáza;
5. Močový systém: zriedkavo - edém; zriedkavo - dyzúria, retencia moču, hematúria, hyperkaliémia; veľmi zriedkavo - oligúria, zlyhanie obličiek, intersticiálna nefritída;
6. Centrálny nervový systém: zriedkavo - závraty; zriedkavo - pocit strachu, nočné mory, nervozita; veľmi zriedkavo - ospalosť, bolesť hlavy, encefalopatia (Reyeov syndróm);
7. Dýchací systém: zriedkavo - dýchavičnosť; veľmi zriedkavo - bronchospazmus, exacerbácia bronchiálnej astmy;
8. Zmyslové orgány: zriedkavo - rozmazané videnie;
9. Orgány hematopoézy: zriedkavo - eozinofília, anémia; veľmi zriedkavo - pancytopénia, trombocytopénia, predĺženie času krvácania, purpura;
10. Alergické reakcie: zriedkavo - reakcie z precitlivenosti; veľmi zriedkavo - angioedém, žihľavka, anafylaktoidné reakcie;
11. Ostatné: zriedkavo - všeobecná slabosť; veľmi zriedkavo - hypotermia.

Pri použití vonkajšieho gélu sa môžu vyvinúť lokálne reakcie vo forme svrbenia, olupovania, žihľavky, prechodných zmien farby kože (nevyžaduje stiahnutie lieku).

Pri dlhodobej liečbe alebo pri aplikácii na veľké plochy kože sa môžu vyskytnúť systémové nežiaduce reakcie prejavujúce sa ako pálenie záhy, nevoľnosť, hnačka, vracanie, ulcerácia gastrointestinálnej sliznice, gastralgia, zvýšená aktivita pečeňových transamináz, závraty, bolesť hlavy, zadržiavanie tekutín, hematúria, alergické reakcie, leukopénia, trombocytopénia, agranulocytóza, anémia, predĺženie času krvácania.

Predávkovanie

Pri predávkovaní sa zvyšuje závažnosť nežiaducich reakcií. Väčšinou ide o dysfunkciu obličiek, zlyhanie pečene, podráždenie tráviaceho traktu, útlm dýchania, kŕče, zvýšený krvný tlak. Ak sa vyskytne niektorý z príznakov, musíte okamžite prestať užívať liek, umyť žalúdok, vypiť aktívne uhlie a tiež vykonať symptomatickú liečbu.

Analógy

Lacné analógy tabliet Nise - Nimesulid (Replekpharm JSC, Macedónsko) je možné zakúpiť za 68 - 94 rubľov, Aponil (Medochemi, Cyprus) za 130 - 147 rubľov.

Analógy gélu Nise: gély Nimulid, Sulaidin, Voltaren, Diclofenac.

Ceny

Priemerná cena tabliet NICE v lekárňach (Moskva) je 178 rubľov.

Podmienky skladovania a skladovateľnosť

Uchovávajte pri teplote do 25°C, chráňte pred svetlom a vlhkosťou. Držte mimo dosahu detí. Čas použiteľnosti 3 roky. Nepoužívajte po dátume exspirácie uvedenom na obale.

Podmienky výdaja z lekární

Liečivo je vo forme dispergovateľných tabliet, suspenzií dostupných na lekársky predpis.

Tablety takmer biela so žltkastým odtieňom, okrúhla, bikonvexná, s hladkým povrchom.

Pomocné látky: mikrokryštalická celulóza, kukuričný škrob, hydrogénfosforečnan vápenatý, sodná soľ karboxymetylškrobu, čistený mastenec, magnéziumstearát, bezvodý koloidný kremík.

10 kusov. - blistre (1) - kartónové škatule.
10 kusov. - blistre (2) - kartónové škatule.
10 kusov. - blistre (10) - kartónové škatule.

Klinická a farmakologická skupina

NSAID. Selektívny inhibítor COX-2

farmakologický účinok

NSAID z triedy sulfonanilidov. Selektívny inhibítor COX-2 - enzým podieľajúci sa na syntéze prostaglandínov - mediátorov edému, zápalu a bolesti. Liečivo má protizápalové, analgetické a antipyretické účinky.

Reverzibilne inhibuje tvorbu prostaglandínu E 2 ako v ohnisku zápalu, tak aj vo vzostupných dráhach nociceptívneho systému, vrátane dráh pre impulzy bolesti v mieche.

Znižuje koncentráciu krátkodobého prostaglandínu H 2, z ktorého sa pôsobením prostaglandín izomerázy tvorí prostaglandín E 2. Zníženie koncentrácie prostaglandínu E2 vedie k zníženiu stupňa aktivácie prostanoidných receptorov typu EP, čo sa prejavuje analgetickými a protizápalovými účinkami.

V malej miere pôsobí na COX-1, za fyziologických podmienok prakticky nezabraňuje tvorbe prostaglandínu E 2 z kyseliny arachidónovej, čím znižuje počet nežiaducich účinkov lieku.

Liečivo inhibuje agregáciu krvných doštičiek inhibíciou syntézy endoperoxidov a tromboxánu A 2, inhibuje syntézu faktora agregácie krvných doštičiek, inhibuje aktiváciu plazminogénu zvýšením koncentrácie inhibítora-1. Potláča uvoľňovanie histamínu a tiež znižuje stupeň bronchospazmu spôsobeného účinkami histamínu a acetaldehydu.

Liek tiež inhibuje uvoľňovanie tumor nekrotizujúceho faktora alfa, ktorý spôsobuje tvorbu cytokínov.

Ukázalo sa, že nimesulid je schopný potlačiť syntézu interleukínu-6 a urokinázy, čím zabraňuje deštrukcii tkaniva chrupavky. Inhibuje syntézu metaloproteáz (elastáza, kolagenáza), čím zabraňuje deštrukcii proteoglykánov a kolagénu v tkanive chrupavky.

Má antioxidačné vlastnosti, inhibuje tvorbu toxických produktov rozpadu kyslíka znížením aktivity myeloperoxidázy. Interaguje s glukokortikoidnými receptormi a aktivuje ich fosforyláciou, čo tiež zvyšuje protizápalový účinok lieku.

Farmakokinetika

Odsávanie

Po perorálnom podaní sa nimesulid dobre vstrebáva z gastrointestinálneho traktu. Jedenie znižuje rýchlosť absorpcie bez ovplyvnenia jej stupňa. C max nimesulidu v plazme sa dosiahne 1,5-2,5 hodiny po podaní a je 3,5-6,5 mg/l. Prechádza účinkom „prvého prechodu“ pečeňou.

Distribúcia

Väzba na plazmatické bielkoviny je 95%, s erytrocytmi - 2%, s lipoproteínmi - 1%, s kyslými α 1 -glykoproteínmi - 1%. Dávka lieku neovplyvňuje stupeň väzby na krvné bielkoviny.

Vd je 0,19-0,35 l / kg. Preniká do tkanív ženských pohlavných orgánov, kde po jednorazovej dávke je koncentrácia nimesulidu asi 40 % plazmatickej koncentrácie. Dobre preniká do kyslého prostredia ohniska zápalu (40%), synoviálnej tekutiny (43%). Ľahko preniká cez histo-hematické bariéry.

Metabolizmus

Nimesulid sa aktívne metabolizuje v pečeni tkanivovými monooxygenázami. Hlavný metabolit – 4-hydroxynimesulid (25 %) má podobnú farmakologickú aktivitu.

chov

T 1/2 - 1,56-4,95 h, T 1/2 4-hydroxynimesulid - 2,89-4,78 h. Metabolit sa vylučuje obličkami (65 %) a žlčou (35 %).

Farmakokinetika v špeciálnych klinických situáciách

U pacientov s renálnou insuficienciou (CC od 80 do 30 ml / min), ako aj u detí a starších ľudí sa farmakokinetický profil nimesulidu významne nemení.

Indikácie na použitie lieku

- reumatoidná artritída;

- artróza;

- artritída rôznej etiológie;

- artralgia;

- myalgia;

- pooperačná a posttraumatická bolesť;

- burzitída;

- tendinitída;

- algomenorea,

- bolesť zubov,

- bolesť hlavy.

Dávkovací režim

vnútri dospelých predpísať 100 mg 2-krát denne. Maximálna denná dávka je 400 mg.

Tablety sa majú zapiť dostatočným množstvom vody, najlepšie pred jedlom. Pri ochoreniach tráviaceho traktu je vhodné užívať liek na konci jedla alebo po jedle.

Deti staršie ako 12 rokov liek sa predpisuje v jednej dávke 1,5 mg / kg telesnej hmotnosti dieťaťa 2-3 krát denne. Maximálna dávka je 5 mg / kg / deň. Dospievajúci s hmotnosťou nad 40 kg liek sa predpisuje 100 mg nie viac ako 2-krát denne.

Vedľajší účinok

Z tráviaceho systému: pálenie záhy, nevoľnosť, vracanie, hnačka, gastralgia, erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu, zvýšená aktivita pečeňových transamináz.

Zo strany centrálneho nervového systému: bolesť hlavy, závrat.

Z hematopoetického systému: trombocytopénia, leukopénia, anémia, agranulocytóza.

Alergické reakcie: kožná vyrážka, anafylaktický šok, bronchospazmus.

Ostatné: zadržiavanie tekutín, predĺženie času krvácania, hematúria.

Kontraindikácie pri užívaní lieku

- erozívne a ulcerózne lézie gastrointestinálneho traktu v akútnej fáze;

- krvácanie z gastrointestinálneho traktu;

- "aspirín"" astma;

- zlyhanie pečene;

- závažná renálna insuficiencia<30 мл/мин);

- tehotenstvo;

- obdobie laktácie (dojčenie);

- vek detí do 12 rokov;

- Precitlivenosť na liek.

OD opatrnosť liek sa má predpisovať na arteriálnu hypertenziu, srdcové zlyhanie, diabetes mellitus 2. typu (nezávislý od inzulínu).

Použitie lieku počas tehotenstva a laktácie

Nise je kontraindikovaný na použitie počas tehotenstva.

Ak je to potrebné, užívanie lieku počas laktácie, dojčenia sa má prerušiť.

Aplikácia na porušenie funkcie pečene

Kontraindikované pri poruchách funkcie pečene.

Aplikácia na porušenie funkcie obličiek

Liek je kontraindikovaný pri ťažkom zlyhaní obličiek (CC<30 мл/мин).

špeciálne pokyny

Pri dlhodobom používaní je potrebné systematické sledovanie funkcie pečene a obličiek.

Pri použití lieku u starších pacientov nie je potrebná úprava dávkovacieho režimu.

Predávkovanie

V súčasnosti nie sú popísané prípady predávkovania liekom Nise. Neexistuje žiadne špecifické antidotum.

lieková interakcia

Pri užívaní Nise s digoxínom, fenytoínom, lítiovými prípravkami, diuretikami, antihypertenzívami, inými NSAID, cyklosporínom, metotrexátom, perorálnymi hypoglykemickými látkami sa môžu vyskytnúť prejavy liekových interakcií (v dôsledku liekovej kompetície o väzbu na proteíny).

Podmienky výdaja z lekární

Liek sa vydáva na lekársky predpis.

Podmienky skladovania

Zoznam B. Liek sa má uchovávať na suchom, tmavom mieste, mimo dosahu detí, pri teplote neprevyšujúcej 25°C. Čas použiteľnosti - 3 roky.

"